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En mi opinión profesional, Gold Standard TRT es diariamente inyecciones subcutáneas de testosterona Enanthate o Cypionate y HCG, esto es algo que discuto en detalle en TRT Best Practice.   El objetivo de la Terapia de Reemplazo de Testosterona (TRT) es restaurar sus niveles de andrógeno dentro de parámetros fisiológicos normales. nbsp; El objetivo de la Terapia de Optimización de Testosterona (TOT) es optimizar sus niveles de andrógeno para que sienta los beneficios cualitativos y cuantitativos de tener niveles hormonales saludables. nbsp; No deben ser mutuamente excluyentes, deben ser lo mismo. nbsp; Es por eso que tetificamos cuidadosamente la dosis prescrita de testosterona y HCG según el efecto. & nbsp; TRT debe ser personalizado ya que todos somos biológicamente únicos, no puede tener un tamaño adecuado para todo acercamiento a la salud hormonal.


¿Cuál es el propósito de la TRT?

El papel principal de las hormonas es ayudar a mantener la homeostasis, un proceso complejo que implica mecanismos bioquímicos y fisiológicos para ayudar a lograr un equilibrio o estabilidad dentro del cuerpo. nbsp; Por esa razón, el objetivo de TRT y TOT es restaurar sus niveles y lograr la estabilidad. nbsp; Los efectos cualitativos de la TRT se deben a niveles estables con la relación correcta de andrógeno de las diferentes hormonas.


¿Cómo se logra la estabilidad?

Para que entendamos esto, necesitamos entender tanto la farmacocinética, que es lo que el cuerpo hace a la testosterona una vez administrada, y la farmacodinámica, que es lo que la testosterona hace en el cuerpo.


Ruta de la Administración

No es ningún secreto que las inyecciones intramusculares subcutáneas y poco profundas son el método más eficaz de entregar una dosis consistente de testosterona al torrente sanguíneo. & nbsp; Las inyecciones subcutáneas tienen dos ventajas significativas sobre las inyecciones intramusculares, son menos dolorosas y la tasa de absorción es más lenta causando menos aromatización de la testosterona a oestradiol. Mientras que el oestrógeno es increíblemente importante en la función cognitiva, el estado de ánimo, la libido, la fertilidad, la salud cardiovascular y el mantenimiento de la fuerza ósea, demasiado es tan malo como poco. nbsp; Mientras que la aplicación tópica de la crema de testosterona o gel sigue siendo una elección razonable del método de entrega, hay potenciales limitaciones a su eficacia debido a la absorción inconsistente con la barrera de la piel.


Farmacocinética " Cómo se refiere a su elección de testosterona Ester


Hay una variación considerable en la mitad de vida de la testosterona sin límites, que va de 10 a 100 minutos.   Los esters se adhieren a la molécula de testosterona por un proceso llamado hidrolisis. tronbsp; Esters son esencialmente una clase de compuestos orgánicos que reaccionan con el agua para producir alcoholes y ácidos orgánicos o inorgánicos. nbsp; Esto equipara a una cadena de átomos de carbono que hace la molécula menos soluble. nbsp; La molécula de testosterona sólo puede ser biodisponible cuando las enzimas del hígado descomponen las cadenas de carbono liberando la testosterona. nbsp; Cuanto más larga sea la cadena de carbono, más largo será este proceso.


Cipionato de testosterona

Testosterona Cypionate es nuestra opción preferida de ester para Gold Standard TRT. nbsp; También es la opción preferida de ester   en los Estados Unidos, donde la Deficiencia de Testosterona y TRT es más común y ampliamente aceptada. & nbsp;Somos la primera clínica médica privada en el Reino Unido para importar Testosterone Cypionate en el Reino Unido para nuestros pacientes. & nbsp; A través de la experiencia clínica, me he convertido en un gran proponente de las inyecciones de cypionato de testosterona subcutánea diarias, no sólo para alcanzar niveles estables de andrógeno masculino, sino también para la fisiología natural imitadora. nbsp; En algunos pacientes con niveles de glucobulina de alto nivel normal de hormonas sexuales, es posible alcanzar niveles estables con una frecuencia de inyección menos intensa, sin embargo hay una diferencia cualitativa reportada en el bienestar con inyecciones diarias.


Hay una variación natural diurnal en los niveles de testosterona durante todo el día, con niveles siendo al más alto de la mañana como los procesos anabólicos predominan por la noche. < nbsp; Irrespective of how stable your levels are, by the very nature of injecting a hormonal, there will be a ligero pico and so daily injections makes perfect sense. nbsp; La similitud en la longitud de ester en el Cypionato de Testosterona y el Enanthate de Testosterona, los hace esencialmente intercambiables. & nbsp;Sin embargo, el aumento de la fluidez del disolvente de aceite de oliva en el Cypionate de Testosterona, junto con su baja concentración de conservante de alcohol de Benzoyl, hace de Cypionate una opción preferible para las inyecciones subcutáneas.


Testosterona Enanthate

Testosterona Enanthate contiene el éster de ácido carboxílico, ácido enanthólico. nbsp; Tiene una vida media de aproximadamente 7-9 días. nbsp; Según la Fórmula Nacional Británica, una dosis única de 250 mg de testosterona Enanthate debe ser inyectada cada 2-3 semanas(1). nbsp; Según el fabricante, una sola inyección de 250 mg conduce a un aumento en la testosterona total de plasma entre 44.5-60.4 nmol/l (Cmax), que se alcanza en 0,5-5 días después de la inyección. nbsp; También se observó que los niveles de testosterona retornaban a la base de referencia normalmente después de 2 semanas, por lo que la frecuencia de inyección sugerida de 3 semanas sería ineficaz en el aumento de las cifras de referencia (2).


Niveles séricos de testosterona, testosterona biodisponible (T), dihidrotestosterona (DHT), y estradiol en treinta y tres hombres hipogonadales de 22 a 65 años de edad, dado 200 mg de enantificación intramuscular de testosterona cada 2 semanas. Las barras de error indican desviaciones estándar. Líneas decoradas denotan límites superiores e inferiores de rango normal. Adaptado, con permiso, de Dobs et al.7(3)


Sustanon

Sustanon contiene una mezcla de cuatro esteres:


Vida media aproximadamente 3,5 días


Vida media aproximadamente 4,5 días


Vida media aproximadamente 9 días


Vida media aproximadamente 15 días


Las propiedades farmacocinéticas de Sustanon no son demasiado disimilares a la de Testosterone Enanthate.   Sustanon tiene un Cmax de aproximadamente 70nmol/l, que se alcanza aproximadamente h (tmax) después de la administración. nbsp; Los niveles vuelven a la base de referencia después de aproximadamente 21 días, más que el Enanthate, presumiblemente debido a la vida media más larga del ester decanoato(4). nbsp; En teoría, esta mezcla de esteres con media vida variable fue diseñada para reducir los picos y los troughes asociados con el metabolismo de la testosterona. nbsp; Lamentablemente, en la práctica, este no es el caso.


Nebido (Testosterona Undeconate)

Nebido contiene el ester de ácido no decanoico largo. nbsp; Su vida media es de aproximadamente 90 días, con estabilidad alcanzada en aproximadamente 450 días.

Debido a la naturaleza de acción prolongada de este compuesto, se recomienda una dosis de carga en seis semanas. nbsp; El Cmax 7 días después de la primera inyección se observó que era 38 nmol/L, esta rosa a 50nmol/l después de la dosis de carga de 6 semanas fue administrada. nbsp; Una vez estable, se observó que el Cmax medio era 37nmol/l y el Cmin era 16 nmol/L, con un intervalo de dosificación de 10 semanas. La variabilidad mediana intra-individual (coeficiente de variación, %) de los valores Cmin fue del 22 % (rango: 9-28%) y 34% (rango: 25-48%), respectivamente(5).


¿Por qué un enfoque de almacenamiento de cookies no funciona

Se reconoce que hay variabilidad de los niveles máximo y de los tropiezos entre individuos(6) y por lo que los datos no pueden aplicarse a todos. Todos tenemos un plano genético único, la fisiología de ninguna persona es idéntica a la de otra.


El objetivo principal de la TRT es alcanzar niveles de hormona estables dentro del cuerpo para que se mantenga la homeostasis. nbsp; Los datos anteriores demuestran que las recomendaciones actuales sobre la dosis y la frecuencia de inyección no lo logran.


Al elegir una testosterona, es importante entender cuánto tiempo tomará normalmente para lograr un “Estado estable”. Esto es cuando la tasa de consumo de drogas es igual a la tasa de producción de drogas. & nbsp; Independientemente de su elección, es imposible lograr la verdadera estabilidad, algo de lo que hablo en el Protocolo de TRT perfecto. nbsp; Se reconoce que se necesitan aproximadamente 5 vidas medias para que esto ocurra.


Estado ordenado según los diferentes ésteres disponibles:


Testosterona Enanthate / Cypionate

Sustanon

* Propionate Ester – 17,5 días

* Phenylpropionate Ester – 22,5 días

* Isocaproate Ester – 45 días

* Decanoate Ester – 75 días


Nebido (Testosterona Undeconate)

El objetivo de la dosificación es acumular la concentración plasmática de la testosterona para que alcance un nivel óptimo según su genética, fisiología y utilización. nbsp; No puede predeterminar ese número basado en los datos actuales. nbsp; El actual rango de referencia del Reino Unido de nmol/l es muy no específico, los médicos no tienen en cuenta la edad a pesar de saber que hay una disminución de la testosterona relacionada con la edad. nbsp; Esta es una discusión arbitraria ya que sabemos que hay beneficios para la salud en tener una testosterona por encima de 19nmol/l(7).


Usted debe entender primero que el nivel total de testosterona no es un verdadero marcador por el cual se pueden medir síntomas cualitativos y quantitivos. nbsp; La testosterona total no es biodisponible, es simplemente el precursor de los andrógenos biodisponibles, testosterona libre, oestradiol y dihidrotestosterona. nbsp; Todavía es importante porque debe tomarse en contexto con otras proteínas en el cuerpo, como la Globulina de unión de hormonas sexuales (SHBG) que se une a la testosterona evitando que se vuelva biodisponible.   SHBG sirve un papel importante para ayudar a mediar la transferencia de testosterona a las células por su función primaria, crecimiento celular y reparación. nbsp; Existe una correlación entre la testosterona baja y la baja SHBG que tiene implicaciones para enfermedades cardiovasculares y mayor resistencia a la insulina(8). & nbsp; Otra proteína a tener en cuenta es la albumina, formada en el hígado, que tiene una afinidad más débil para la testosterona así que todavía reduce el nivel de testosterona libre.


La testosterona es soluble en lípidos, lo que significa que puede penetrar las membranas celulares para entrar en la célula para ejercer sus efectos. nbsp; Tiene un alto volumen de distribución, esta información le ayuda a calcular la dosis necesaria para lograr una concentración de plasma crítica. nbsp; Como ya se ha mencionado, hay variación individual en el metabolismo de los fármacos de los diferentes ésteres y no hay un nivel de testosterona óptimo definido, por lo que no puede aplicar una dosis fija estándar y la frecuencia de inyección para lograr la estabilidad. nbsp; Por lo tanto, para determinar su dosis y frecuencia óptimas, es razonable utilizar sólo una variable. nbsp; También tiene sentido que la acción de esta variable debe ser predecible, algo que se ha demostrado con el enantalato de testosterona; los niveles de oestradiol y DHT muestran aumentos extensibles con dosis mayor(9).


Las dosis más frecuentes más pequeñas son a menudo mejores para alcanzar niveles estables reales.   SHBG que se une a la testosterona es a menudo el factor determinante para decidir la frecuencia de inyección. nbsp; Si la frecuencia de inyección es demasiado larga, puede llegar a un estado estable, sin embargo ese término será relativo y todavía notará picos y trosas ya que la testosterona es metabolizada y excretada por los riñones como conjugados de ácidos glucurónicos y sulfúricos en la orina a un alto ritmo.


IMPORTANTE

La TRT Estándar de Oro incluye Gonadotropina Chorionica Humana (HCG) junto con la testosterona.   No he entrado en detalle en ventajas;Los beneficios de usar HCG con TRT reducidanbsp; o nuestros clientesnbsp;TRT Management Guidelines limitnbsp;así que estos han sido cubiertos en blogs anteriores. nbsp; Por favor haga clic en los enlaces para más información.


Debate

Cuando la Clínica de Salud de los Hombres se abrió en enero de 2016, hemos analizado las diversas opciones de tratamiento disponibles en el Reino Unido.El fármaco con licencia del Reino Unido para el tratamiento del Síndrome de Deficiencia de Testosterona. nbsp; Nos entusiasmó la descripción del producto que nos aseguraba de niveles realistas constantes, la ausencia de picos y tros, la necesidad de inyecciones poco frecuentes y no hay transferencia directa ya que se administra a través de la ruta intramuscular. nbsp; Así que una comparación directa con Sustanon y Testogel, por lo tanto el marketing.


Como un lado, Sustanon es una mezcla interesante de esteres, fue diseñado para alcanzar niveles estables. nbsp; He oído algunas metáforas divertidas que justifican la mezcla de esteres. nbsp; El ester Propionate es el ‘sprinter’, el Phenylpropoionate e Isocaproate esters son ‘media distancia corredores’, y el éster Decanoate es un ‘corredor de distancia larga’, con cada éster respectivo tomando el batón para mantener un ritmo constante. ¡Quiero decir honestamente! nbsp; ¡Tal vez tenía sentido después de unos vasos de whisky! nbsp; En la práctica, parece que el ester más corto, Propionate, es el determinante más importante para decidir el protocolo óptimo para la estabilidad relativa. nbsp; Así que con un SHBG normal, recomendaría cada otro día inyecciones. nbsp; Sin embargo, el alto contenido de alcohol de Benzoyl de Sustanon que puede causar dolor post-inyecciones (PIP) hace que esa propuesta sea un poco desagradable.   Sustanon es prescrito porque es barato, suciedad barato, a veces usted sólo consigue lo que paga. nbsp; Es difícil alcanzar niveles estables en Sustanon y los proveedores suelen recurrir a un inhibidor de la aromatasa o “tercera pierna de TRT” para reducir el oestrógeno.   No uso Sustanon, sólo lo mejor para mis pacientes!


Optamos por Nebido y seguimos las pautas de tratamiento, administrando una dosis de carga a seis semanas con sangres posteriores de seguimiento doce semanas después. nbsp; La gran mayoría de los hombres tenían números no demasiado disimilares a los niveles de pretratamiento, junto con la supresión pituitaria de la hormona lutenizante (LH) y la hormona estimuladora del fálculo (FSH), algo que se espera en la TRT. nbsp; Había unos pocos outliers que tenían función pituitaria residual, se observó que estos pacientes tenían un hipogonadismo primario, sus niveles totales de testosterona todavía estaban solo por encima de la base de referencia.


Los pacientes que usan Nebido reportaron una mejora cualitativa inicial en sus síntomas, sin embargo a medida que las semanas siguieron notaron un dip o trough, con un retorno de sus síntomas de baja testosterona. nbsp; Esto esencialmente negaba el argumento de una dosis de carga con el siguiente intervalo de inyección de doce semanas. nbsp; En respuesta, disminuyemos el intervalo entre la dosis de carga y la 3a dosis a 10 semanas para nuevos pacientes. nbsp; A pesar de esto, los pacientes seguían quejándose de picos y tros. < nbsp; Los intervalos de inyección se acortaron más a lo largo del tiempo para nuestros pacientes regulares hasta que se alcanzaron niveles razonables. nbsp; Lamentablemente, esto planteó un nuevo conjunto de problemas. nbsp; Como ya se ha discutido, el objetivo de TRT y TOT es lograr niveles estables sostenibles que produzcan, no sólo el nivel total correcto de testosterona, sino también niveles óptimos de los marcadores biodisponibles; testosterona libre, oestradiol y dihidrotestosterona.   Acortar el intervalo entre las inyecciones trajo consigo síntomas sostenidos de marcadores suprafisiológicos de testosterona libre de exceso, oestradiol y dihidrotestosterona. nbsp; El problema temporal de algunas semanas de inflamación de algunos tejidos mamarios, ternura de pezón, retención de agua y acné fue suficientemente malo, pero tener síntomas sostenidos era intolerable.


En vista de nuestras experiencias con Nebido, buscamos al modelo americano para gestionar TDS. nbsp; Ellos estaban usando esteres de acción corta, como el enanthate y el citonato (tanto ellos son intercambiables), y estaban alcanzando niveles estables que estaban respaldados con una notable mejora en sus síntomas. nbsp; Su modelo era mucho más progresivo, no sólo manejaban la testosterona total, sino que también estaban monitoreando y administrando alta oestradiol y dihidrotestosterona. nbsp; También consideraron desventajanbsp; los beneficios de utilizar HCG junto con TRT.


Hemos tenido un gran éxito en alcanzar no sólo niveles estables sostenibles con el uso de enantalato de testosterona/cipionato, sino también los cambios subjetivos y objetivos cualitativos y cuantitativos que cada paciente ha buscado de TRT. nbsp; Mientras que la mayoría de nuestros pacientes están en el Cypionato de Testosterona, ya que este es el Estándar de Oro, algunos de mis pacientes son lo suficientemente afortunados como para tener su testosterona prescrita a través del NHS, bajo mi guía y supervisión. nbsp; Decepcionantemente, el Cypionato de Testosterona no está disponible a través del NHS. nbsp; Tenga una lectura de la página de testimonios de nuestro sitio web para ver el impacto positivo que la TRT estándar de oro, entrada clínica y atención ha tenido en nuestros pacientes.


Conclusión

Alcanzar niveles estables es todo sobre la dosis y frecuencia de inyección a medida según la necesidad, y la localización de ese nivel arriba o abajo de acuerdo con marcadores cualitativos y cuantitativos.   Espero que ahora sea claro por qué uso Testosterone Cypionate (o Enanthate si se prescribe a través de la NHS) como mi TRT GOLD STANDARD en la Clínica de Salud de los Hombres. & nbsp;No puedes tener un enfoque de la TRT basado en las cookies. nbsp; Mantenlo sencillo, manténlo a salvo.


Dr. Robert Stevens MBChB MRCGP Dip.FIPT

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